产品分类

联系我们

济南得祥生物技术有限公司

联 系 人:谢经理

电      话:0531-58788668

传      真:0531-87581216

移动电话:18678789592

邮      箱:dexiang0531@sina.com

网      址:www.dxsww.com

邮      编:250117

地      址:济南市威海路1069号恒大财富中心1-2405

当前位置:首页>>行业动态

兽药知识 | 卡巴匹林钙及其代谢物的药理作用综述

发布时间:2019-09-25
            卡巴匹林钙及其代谢物为什么有如此广泛的药理作用,尤其是卡巴匹林钙代谢物阿司匹林被称为世纪之药。2018年,布鲁塞尔大学罗宾教授在《Annals of Translational Medicine》发表关于卡巴匹林钙代谢物阿司匹林的广泛的药物作用,包括解热、镇痛、抗应激、保护肠道健康、防猝死、抗PSE方面的药理作用。论文的主题为THE ENDLESS CONUNDRUM。


卡巴匹林钙(Carbasalate calcium) 是乙酰水杨酸钙(阿司匹林的钙盐)和脲的络合物。与阿司匹林相比,其解热镇痛作用更强、副作用少、对胃肠道几乎无刺激,相对于阿司匹林、水杨酸等酸性对胃肠道刺激性强的副作用更少。


1、理化性质


1.1 极易溶于水,每100g水中可溶解23.1g,水溶液pH值为4.8。受PH值的变化,水溶液易水解。通过胃肠道可迅速吸收,在血液中代谢为水杨酸,迅速分布全身组织,通过肾脏排泄。


1.2 不宜与四环素类药物(多西环素,土霉素)一起饮水,拌料不影响药效。



2、药物特点


2.1 起效迅速猪按照40mg/kg体重口服解益舒给药后,其代谢产物在猪体内达峰时间(Tmax)为24min,20mg/kg体重给药药效可以维持6h。(韩可可等,2016;孟芳等,2017)。由于与脲的络合,生物利用度达到了100%,相对生物利用度达到111.8%。(魏树礼等,1998)。


2.2 安全性高超剂量5倍给药,各项生化指标与正常给药组无差异(P>0.05),猪群的临床表现未有不良反应,体现了卡巴匹林钙极高的安全性(韩可可等,2016)。


2.3 无休药期解益舒口服给药在猪体内平均半衰期为46min,猪只停药4h后体内检测不到代谢产物,考虑猪群在停止食用药物到屠宰的时间间隔往往大于12h,故休药期为0。(韩可可等,2016)。



3、药理作用


3.1 解热镇痛抗炎卡巴匹林钙通过抑制环氧化酶来抑制前列腺素(PGE-2)的产生,并且通过抑制通路来抑制NF-kB来抑制其他炎性因子的产生。前列腺素可以上调下丘脑体温调节中枢,导致体温升高,所以解益舒仅仅是恢复正常体温,不会降低正常体温。前列腺素的存在亦直接刺激痛觉感受器且有放大作用,故解益舒有镇痛的作用。


3.2 抗内毒素细菌内毒素能促使炎症因子IL-6、TNF-a及IL-lβ的表达,同时诱导转录激活因子(ATF-3)的表达,卡巴匹林钙代谢物可以通过抑制NF-kB和P-38 MAPK信号的传导来抑制这些炎性因子的产生而发挥抗内毒素作用(Xin zhao,2013)。


3.3 抗应激尤其是热应激卡巴匹林钙及其代谢物可以对抗热应激时交感-肾上腺髓质和下丘脑-垂体-肾上腺皮质产生的糖皮质激素和皮质醇对机体的不良反应;热应激时机体产生的活性氧自由基过多或抗氧化防御系统降低,引发组织或细胞的损伤,解益舒及其代谢物可以清除氧自由基和增强机体的抗氧化能力(Ayyadevara S,2013)。


3.4 抗猝死卡巴匹林钙代谢物降低炎性因子和炎性细胞为主的炎性介质(TNF-α、IL-6,IL-1β等),清除自由基等来防止微循环再灌注的损伤,防止猝死。(Yanmei W,2007),卡巴匹林钙代谢物还可以极显著的改善微循环,减少猝死的发生(P<0.001;Baigent C et al,Lancet,2009;Patrono C,2013)。


3.5 抗PSE肉PSE(Pale Soft Exudative Mect,简称PSE肉),是指猪在屠宰后肌肉是苍白、质地松软没弹性、并且肌肉表面渗出肉汁,这种猪肉俗称白肌肉或水猪肉。


产生的机理:敏感猪遭受高强度应激因子的作用后,自由基代谢发生紊乱产生增加,其清除自由基能力减弱,因此自由基过剩,进行脂质氧化生成丙二醛和乙烷等。丙二醛等交联剂会使细胞发生交联而失去活力变性坏死,结果使肌肉吸附水的能力下降。蛋白质变性以及脂质氧化导致细胞膜的正常结构与功能受到破坏,细胞内液释出。同时应激行为消耗大量能量,体内以肌糖原酵解方式补充能量,从而产生大量的乳酸,因而肌肉中pH值降低,蛋白质发生变性。


自由基过剩是产生PSE肉的重要原因,卡巴匹林钙代谢物可以上调超氧化物歧化酶(SOD-3)和过氧化氢酶(CTL-2)和两种谷胱甘肽(GST-4和GST-10),清除氧自由基,减少内源性氧化应激和增强抗外源性过氧化物,两者可能介导的抗氧化防御的激活(Ayyadevara S,2013;Wang L,2010)。从而抵抗PSE肉的产生。


免责申明:本微信订阅号所发资料信息来自互联网收集,主要用于供给大家学习、交流。我们尊重原创作者和单位,支持正版。若本文侵犯了您的权益,请直接留言或电话联系我们,立刻删除!

Copyright by 2011-2015 济南得祥生物技术有限公司 ALL Rights Reserve 鲁ICP备11035435号-1
电话:0531-58788668   传真:0531-87581216   

            地址:济南市经十路28293号        关注得祥公共微信号并回复“得祥生物”即可得助溶剂100元代金券   !